Аквапенем инструкция

Аквапенем инструкция

Аквапенем состоит из двух компонентов: имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов, и циластатина — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает β-лактамазу бактерий.

Аквапенем подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Устойчивость препарата к разрушению бактериальной β-лактамазой делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis). Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а так же in vivo: грамотрицательные аэробы (Acinetobacler spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens); грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes); грамотрицательные анаэробы (Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.); грамположительные анаэробы (Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.).

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы (Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans); грамотрицательные аэробы (Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia sluartii); грамотрицательные анаэробы (Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.).

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Максимальная концентрация (Сmах) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Сmах циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг достигается в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл. Связывание с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Vd у взрослых — 0.23-0.31 л/кг.

Метаболизм и выведение

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде.

Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (T1/2) имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через ЖКТ и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Vd у детей в возрасте 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных -0.4-0.5 л/кг.

При в/в введении период полувыведения (T1/2) имипенема и циластатина у детей в возрасте 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных Т1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч.

При нарушении функции почек Т1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.



Источник: xn--h1aaagosgik5a.xn--90ais

Читайте также
Вид:

Добавить комментарий