Адемпас инструкция по применению

Адемпас инструкция по применению

Переезд склада в Европу.
Реализуем препараты от гепатита С в России по закупочной цене - ликвидация склада
Перейти на сайт

, , .

,
,
, , , «R» «0.5», .
1 .
0.5
: — 35 , — 6 , 2910 — 3 , — 39.8 , — 0.6 , — 0.1 .
: — 1.1 , 2910 — 0.36 , — 0.21 , — 0.83 .
21 . — (2) — .
21 . — (4) — .
, — , , , «R1», .
1 .
1.0
: — 35 , — 6 , 2910 — 3 , — 39.2 , — 0.6 , — 0.2 .
: — 1.1 , 2910 — 0.36 , — 0.21 , — 0.82 , — 0.01 .
21 . — (2) — .
21 . — (4) — .
, , , , «R» «1.5», .
1 .
1.5
: — 35 , — 6 , 2910 — 3 , — 38.7 , — 0.6 , — 0.2 .
: — 1.1 , 2910 — 0.36 , — 0.21 , — 0.73 , — 0.1 .
21 . — (2) — .
21 . — (4) — .
, — , , , «R2», .
1 .
2.0
: — 35 , — 6 , 2910 — 3 , — 38.2 , — 0.6 , — 0.2 .
: — 1.1 , 2910 — 0.36 , — 0.21 , — 0.61 , — 0.2 , — 0.02 .
21 . — (2) — .
21 . — (4) — .
, — , , , «R» «2.5», .
1 .
2.5
: — 35 , — 6 , 2910 — 3 , — 37.7 , — 0.6 , — 0.2 .
: — 1.1 , 2910 — 0.36 , — 0.21 , — 0.35 , — 0.4 , — 0.08 .
21 . — (2) — .
21 . — (4) — .
.
— 2016 .

, .

(), — (N).
N (). , , , .
, NO—. . NO NO-. , N.
NO— .
()
— III (CHEST-1), / ( 4, , ). 261 ( , ), 31% II ( I ), 64% — III , 6- (6, 150-450 ) 347 .
: 6 16
:
— 6 16 46 (<0.0001);
— () <0.0001, — -246 ??-5; 95% () -303 -190; <0.0001;
— N- (NT-proBNP), — -444 /, -843 -45 ;
— , , 16 33% , — 15%; 5% , 7% (=0.0026). 62% , 78% — .
: , () ( 5.0 .., <0.0001) () 0.47 //2; (<0.0001).
(CHEST-2) 237 , CHEST-1. — 388 . CHEST-2 6 . — 98%.
()
— III (PATENT-1), 443 ( : 42% II, 54% III , 6 (150-450 ) 363 ), , () () (, /). 18 80 ; 61% — , 2% — , 25% — , , 8% — , , 3% — , , 1% — , ( 1 ).
: 6 12
:
— 6 12 36 (<0.0001);
— <0.0001, — -226 ??-5; 95% -281 -170; <0.0001;
— NT-proBNP — -432 /, 95% -782 -82 ;
— 21% , — 14%;
— (=0.0046; — );
— 12 (1.2%) (6.3%) (=0.0285, -);
— : (-0.4 +0.1 ; =0.0022).
: ( 3.8 .., <0.0001) ( 0.56 //2; <0.0001).
(PATENT-2) 363 , PATENT-1. — 438 . PATENT-2 6 . — 96%.


(94%). , Cmax 1-1.5 . , . . AUC , Cmax ( 35%). .

95%. 1— .
Vd , 30 .

N-, CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8 CYP2J2, , ( : 1/10 1/3 ), N-.
CYP1A1 . , , .

T1/2 7 12 . ( ) (33-45%) (48-59%). 4 19% , 9-44% — .
in vitro , P-gp (-) BCRP ( ). ( 3-6 /).

(65 ) , , AUC 40% , , .
, (5-6 -, ) . , (7-9 -, ), AUC 50-70% . (10-15 -, ) , .
, . . 80-50 /, 49-30 / 30 / (AUC) 43%, 104% 44%, . <15 / . , <15 / .
, .
, .

(), 4 :
— ;
— .
(), 1 , II-III ( ):
— ;
— ;
— , .

. .

1 3 / 2 . 3 / 6-8 , .
?95 .. , 0.5 2 2.5 3 /.
<95 .. .
<95 .. , 0.5 , .. .

, .
7.5 .
.
, .

3 , , 1 3 / 2 ; , .

18 . , 18 .
(65 ) .
( 80 /, 15 /) , . ( 15 /) , .
(5-6 -, ) . (7-9 -, ) . . ( 9 -, ) , .. .
, . , .

, , . : (?1/10), (?1/100 <1/10), (?1/1000 <1/100), (?1/10 000 <1/1000), (<1/10 000).
: — .
: — ( ).
: — , .
: — , .
, : — , , ; — *.
: — , , , ; — , , , , , .
: — .
* .

— (, ) ;
— (), .. -5, , , , , , ;
— , , — ( );
— ( 9 -, ), .. ;
— ( 95 ..), .. );
— ( 15 /) , ( );
— ;
— ;
— 18 ;
— , .
:
— , , , ;
— , , , ;
— CYP1A1, , P-gp/BCRP, ;
— ( 80 /, 15 /);
— (7-9 -, );
— (65 ).

.
— , . / -.
. . , , 7 (2.5 3 /). , , 3 (2.5 3 /), .
. .

( 80 /, 15 /) , .
( 15 /) , .

(5-6 -, ) .
(7-9 -, ) . .
( 9 -, ) , .. .

18 . , 18 .

(65 ) .


() , . . .

, , .
/ , , , . — .

, . (, , , , , ).

P-gp/BCRP, (, , ) — (, ), .
CYP1A1, , P-gp/BCRP, , . . .
,
, , , :
— 95 .. ;
— ( 9 -, );
— ( 15 /) .

50-60%. .

, .


9-25 2-32 . .

. . . , .


, 450 ( CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2), . in vitro , P-gp/BCRP (-/ ). / .
In vitro , ( CYP3A4 P-gp) CYP P-gp/BCRP, . 400 1 / 150% ( 370%) AUC Cmax 46%. 1/2 7.3 9.2 , 6.1 2.4 /.
, P-gp/BCRP, (, , ) — (, ).
, P-gp/BCRP, , .
450, in vitro, CYP1A1 . CYP1A1, in vitro. , , CYP1A1 , . , CYP1A1 .
(500 2 /), CYP3A4, P-gp, AUC 41% Cmax. .
, , , .
(40 1 /) AUC 26%, Cmax 35%. .
, , , / AUC 34%, Cmax 56%.
, CYP3A4, Css 27%, .
CYP3A4 (, , , , ) .

, 450 ( CYP3A4) (, P-gp/BCRP) in vitro.
CYP3A4 in vivo.
, in vitro CYP1A1. , , , CYP1A1, .


( ) , 2.5 , , (0.4 ), 4 8 .
-5
. .
7 , (20 3 /), (0.5 1 ) . 1 .
12- (20 3 /) ( 1-2.5 3 /) 18 . ( ) , .



Источник: lekarstwo.ru


Добавить комментарий